CAS 1010085-13-8|MK -5108 (VX -689) مثبط انتقائي للغاية للشفق A

الصيغة الجزيئية:C22H21ClFN3O3S
الوزن الجزيئي:461.94
السعر:--
النقاء: 98%
العبوة: 100 جرام، 1 كجم، 10 كجم
التسليم في جميع أنحاء العالم
صنع في الصين

الدردشة الآن

مقدمة المنتج

الخصائص الكيميائية:

نقطة الغليان	637.6±65.0 درجة (متوقعة)
كثافة	1.429
معامل الحموضة	N/A
لون	الأبيض إلى الأبيض
استمارة	مسحوق
حالة التخزين	تحت غاز خامل (النيتروجين أو الأرجون) عند 2-8 درجة

يستخدم:

MK{{0}} هو مثبط انتقائي للغاية لـ Aurora A مع IC50 يبلغ 0.064 نانومتر في اختبار خالي من الخلايا، مما يُظهر 220-fold و190- انتقائية لـ Aurora A على Aurora B /C، وأقل من 100-fold انتقائية لـ TrkA. MK -5108 (VX -689) يستحث الالتهام الذاتي. (المرحلة 1)

في دراسات في المختبر: يمنع MK {{0}} نشاط Aurora-A بطريقة تنافسية لـ ATP بقيمة IC5 0 تبلغ 0.064 نانومتر. يُظهر انتقائية قوية على كينازات العائلة الأخرى Aurora-B (220-fold) وAurora-C (190-fold). يعتبر MK -5108 أيضًا انتقائيًا لـ Aurora-A مقارنة بأنزيمات البروتين الأخرى. يمنع MK -5108 نمو 14 خطًا خلويًا بقيم IC50 تتراوح بين 0.16 و6.4 ميكرومتر.

في الدراسات الحية: أدى علاج MK-5108 بجرعة 15 و30 مجم/كجم إلى تثبيط كبير لنمو الورم في نموذج الورم HCT116. تم تحمل MK-5108 جيدًا في كلتا الجرعتين، مع فقدان أقل للوزن. أظهر MK -5108 أيضًا نشاطًا كبيرًا مضادًا للأورام في الفئران العارية الحاملة للورم SW48. تسبب MK -5108 عند 15 و45 ملغم/كغم في تثبيط نمو الورم المعتمد على الجرعة بنسبة %T/C بنسبة 35% و7% في اليوم 10 و58% و32% في اليوم 27 على التوالي. كان MK-5108 جيد التحمل في الفئران العارية، مع عدم فقدان الوزن وتأثيرات معتدلة على خلايا الدم.

(لم تؤكد شركة ألفا بشكل مستقل دقة هذه الأساليب. فهي لأغراض مرجعية فقط.)

طريقة الإنتاج: N/A

اتصل الآن